1、局部作用：过度去除角质层，皮肤的防御力会变差，可能发生红斑、搔痒、刺痛或过敏现象，所以使用水杨酸需要加强保湿修复，最好避免接触眼、脸、生殖器官及黏膜。也有少数人会发生对水杨酸过敏的症状，就不适宜使用任何浓度的水杨酸。

2、全身症状：对於一般皮肤保养、少量使用者，应不致会有全身性的副作用。但是对於大范围(大於全身面积30%)或长期使用水杨酸的患者，须特别注意水杨酸中毒(Salicylism)效应的产生。包括出现耳鸣、晕眩、倦怠、恶心和电解质失调等情形，这些症状尤其在儿童及肾、肝功能不全的病人更容易发生，若出现水杨酸毒性，应立即停药。